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            bellbrooklabs新品上市

            更新時間:2020-12-10      點擊次數:2911

            bellbrooklabs新品上市

             

            Transcreener®cGAMP cGAS分析

            使用均質的,與HTS兼容的Transcreener cGAS分析方法靶向cGAS-STING途徑

            利用Transcreener cGAMP cGAS分析法發現cGAS抑制劑

            Transcreener cGAMP cGAS分析法直接測量由環狀GMP-AMP合酶(cGAS,C6orf150、2'3'-cGAMP合酶)產生的環狀GMP-AMP  (cGAMP)。通過測量cGAMP的產量,研究人員可以有效地確定 cGAS酶的活性。該測定法提供了一個強大的工具,可以篩選整個化合物庫中的cGAS調節劑,以 幫助找到針對cGAS-STING途徑的新療法。

            cGAS是STING途徑中的重要信使

            真核細胞胞質溶膠中DNA的存在是感染或細胞損傷的指示,并且在I型干擾素(IFN)誘導的驅動下引發強烈的免疫反應。cGAS是細胞質中雙鏈DNA的非常靈敏的傳感器。DNA的結合激活了該酶,從而產生了*的環狀二核苷酸第二信使cGAMP,它充當STING(干擾素基因刺激劑)受體的激動劑,從而導致I型干擾素應答。

            cGAS STING途徑

            直接檢測cGAMP以測量cGAS酶活性

            Transcreener cGAMP FP分析-了解更多信息

            cGAS分析示意圖FP

             

            cGAS分析示意圖TR-FRET

            Transcreener cGAMP cGAS TR-FRET分析技術手冊(PDF)

             

            應用領域

            • 測量cGAS的酶活性
            • 篩選cGAS抑制劑的復合文庫
            • 量化抑制劑效力
            • 確定抑制劑-cGAS停留時間

            特征

            • 直接檢測未標記的cGAMP
            • 易于使用,同質,一步式
            • 初始速度條件下的穩健分析Z'> 0.7
            • 遠紅色熒光讀數一定程度地減少了化合物干擾
            • 一種安全的非放射性方法
            • 可用于FP或TR-FRET讀數

            易于使用,混合閱讀,HTS就緒分析

            Transcreener cGAS分析法采用易于HTS使用,混合閱讀的格式。運行您的酶反應,添加 Transcreener試劑,然后閱讀板。該測定與96、384和1536孔格式兼容。

            在cGAS初始速度下檢測cGAMP

            當使用標準曲線將原始數據轉換為cGAMP時,該測定法顯示線性。cGAS被雙鏈DNA激活,并需要ATP和GTP底物來生產cGAMP。

            全長人cGAS滴定

            cGAS酶滴定

            線性響應

            抑制劑篩選和執行SAR

            Transcreener cGAS分析法旨在以高通量格式篩選化合物庫。還可以使用該測定法進行隨訪SAR,從而輕松確定抑制劑的效價。

            1600復合先導篩

            獲取準確的劑量響應測量

            cGAS抑制劑劑量反應曲線

            說明了cGAS酶的DNA和底物依賴性

            該測定法準確地證明了cGAS酶的特征。在GTP和ATP均存在的情況下,雙鏈DNA激活了產生cGAMP的酶。一個45個堿基對的ISD(干擾素刺激性DNA)和一個60個堿基對的HSV(單純皰疹病毒)DNA均可激活該酶。該測定法對cGAMP具有很高的親和力,即使存在其他核苷酸也可以檢測。

            dsDNA激活cGAS酶

            cGAS DNA滴定

            對ATP和GTP的依賴

            依賴于ATP和GTP的cGAS酶

            出色的信號穩定性

            該測定顯示24小時以上的信號穩定性。這樣的印版穩定性對于大型的高通量篩選至關重要,由于大量樣品需要大量時間才能完成。

            標準曲線包括ATP,GTP,dsDNA和cGAMP的滴定。在每個時間點讀取相同的板。

            cGAS分析信號穩定性

            cGAS分析服務

            有興趣推進您的程序,但不想內部進行分析嗎?我們的科學家可以提供幫助!BellBrook的科學家將利用其豐富的生物化學和酶學專業知識與您合作,并加快您的cGAS計劃。

            分析開發服務

            潛在客戶發現服務包括:

            • 抑制劑篩選–識別或確認靶標的活性。
            • 抑制劑效能分析–靶標和/或相關蛋白的劑量反應。快速IC 50結果。
            • 停留時間測量–使用“跳躍稀釋”酶法測定k off
            • 作用機理研究–動力學分析以定義抑制方式。

             

             

            What You Will Need

            Transcreener cGAMP cGAS Assay Kits

             

             

            cGAS Enzyme Ordering Information

            * For custom or bulk orders (over 100 μg) please contact us (info@bellbrooklabs.com) for a quote.

            Learn More About Active Human cGAS Enzyme

            cGAS Screening Bundles

            * Includes enough enzyme for respective wells when used at 1.75 μg/mL (30 nM)

             

             

            Assay Plates for FP

             

             

            Assay Plates for TR-FRET

             

             

             

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