calixar 腺苷受體 A2A - A 類 GPCR簡(jiǎn)介

CALIXAR 的腺苷受體 A2A有助于發(fā)現(xiàn)、開發(fā)和驗(yàn)證新分子以及治療性抗體。這種膜蛋白是 CNS 神經(jīng)保護(hù)的理想選擇，可以開發(fā)失眠、疼痛、抑郁癥、阿爾茨海默病和帕金森病的新療法。

腺苷受體 A2A：我們使用*的定制方法為我們提供優(yōu)勢(shì)

CALIXAR 的腺苷受體 A2A 促進(jìn)了可靠的基于片段的藥物設(shè)計(jì) (FBDD)、基于結(jié)構(gòu)的藥物發(fā)現(xiàn) (SBDD) 和與該特定靶標(biāo)相對(duì)應(yīng)的抗體發(fā)現(xiàn)。 

與 CALIXAR 的腺苷 受體 A2A 不同，其他替代方法會(huì)導(dǎo)致腺苷受體發(fā)生突變和截短（  C 末端的96 個(gè)氨基酸截短）。此外，這種突變版本被鎖定在拮抗劑構(gòu)象中。

與所有 GPCR 一樣，腺苷受體 A2A 是一個(gè)不穩(wěn)定的靶標(biāo)，很難用常規(guī)方法天然產(chǎn)生。以前，腺苷受體 A2A 只能鎖定在一種特定的構(gòu)象（例如拮抗劑）中，并且只能在本質(zhì)上不能是純的、天然的（截短的、突變的）和沒有 PTM 的溶液中制備。A2AR 只是在本質(zhì)上不穩(wěn)定，但現(xiàn)在不是了。

今天，CALIXAR 的腺苷受體 A2A 能夠與激動(dòng)劑、拮抗劑以及變構(gòu)調(diào)節(jié)劑結(jié)合（Igonet S. 等人，2018，科學(xué)報(bào)告）。我們的腺苷受體 A2A 還保持其結(jié)構(gòu)和功能完整性，并被純化并穩(wěn)定為全長(zhǎng)和野生型（天然）蛋白質(zhì)。

表達(dá)系統(tǒng)： Sf9昆蟲細(xì)胞（桿狀病毒）

純度： >90%

純化：固定化金屬親和層析

活性：通過(guò)放射性結(jié)合試驗(yàn)確認(rèn)

濃度：高達(dá) 5mg/ml

樣品緩沖液：  PBS、0.05%/0.006% DDM/CHS 或
50mM Hepes pH 7.4、200mM NaCl、0.05%/0.006% DDM/CHS 

可用數(shù)量：從 10µg 到毫克級(jí)